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不同給藥途徑及冰片引流鹽酸美金剛腦靶向的研究
關(guān)鍵詞：鹽酸美金剛 冰片 液質(zhì)聯(lián)用技術(shù) 腦靶向 給藥途徑
摘要：目的研究冰片對(duì)鹽酸美金剛腦靶向是否有引流作用,以及不同給藥方式對(duì)鹽酸美金剛體內(nèi)分布和腦靶向的影響。建立LC-MS/MS方法測(cè)定小鼠血漿、組織及各腦區(qū)中的鹽酸美金剛含量。方法四組小鼠分別灌胃給予鹽酸美金剛、灌胃冰片混懸液和鹽酸美金剛、尾靜脈注射、肢端皮下給予鹽酸美金剛,于0.5、2.0、6.0 h取血及各組織。以鹽酸金剛烷胺為內(nèi)標(biāo)物質(zhì)(IS),采用Welch Ultimate AQ-C18(100 mm×2.1 mm,5μm)色譜柱,流動(dòng)相為甲醇-體積分?jǐn)?shù)為0.2%的甲酸水(體積比35∶65),離子源為電噴霧電離離子源,以正離子掃描選擇離子檢測(cè)(MRM)模式進(jìn)行檢測(cè)。結(jié)果血漿中鹽酸美金剛在10~1000μg·L-1內(nèi)線性關(guān)系良好,精密度、準(zhǔn)確度、穩(wěn)定性均符合規(guī)定,血漿提取回收率在90.82%~97.57%內(nèi),組織樣品提取回收率在89.33%~92.09%內(nèi),腦組織提取回收率在82.38%~85.88%內(nèi)。鹽酸美金剛口服生物利用度為81.71%,各組織均可檢測(cè)到較高的藥物濃度,藥理作用部位腦組織中最高可達(dá)3.3×10-7。結(jié)論冰片對(duì)鹽酸美金剛促進(jìn)吸收和腦靶向的作用不顯著,美金剛在腦組織中沒有特定的靶向腦區(qū),給藥途徑對(duì)美金剛的吸收和分布影響也不顯著。
沈陽(yáng)藥科大學(xué)學(xué)報(bào)雜志要求:
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